čípek
Čípek nebo čípek (od kuželů , farmaceuticky „Walger, Rolle“), je léková forma , která je určena pro vložení do tělních dutin , jako je například konečníku ( rektální čípky , anální čípku ) nebo pochvy ( vaginální čípky , vaginální ovula nebo vaginální čípky ) .
Důvody pro použití
Na rozdíl od orálních dávkových forem, jako jsou tablety , lze také použít čípky, pokud není možná absorpce ústy a gastrointestinálním traktem . To může mít vliv na pacienty, kteří mají potíže s polykáním, na pacienty v bezvědomí nebo na neochotu lidí, jako jsou malé děti. Při rektálním použití je navíc efekt prvního průchodu částečně obcházen. Na rozdíl od absorpce v žaludku a tenkém střevě, kdy se účinná látka dostává do jater prostřednictvím systému portálních žil , kde může být rozložena, než začne účinkovat, konečník odvádí pouze část své venózní krve játry. Důvodem je to, že jak dolní rektální žíla, tak mediální rektální žíla mají přístup do dolní duté žíly prostřednictvím iliakální žíly . Vv. Rectales superiores se však otevírají prostřednictvím inf. V. mesenterica inf. do V. portae hepatis . Dlouhodobějšího depotního účinku lze dosáhnout také při použití v konečníku. Kromě toho se čípky používají také při hemoroidních poruchách, když je požadován lokální účinek čípku v konečníku.
oblasti použití
Typickými oblastmi aplikace pro rektální čípky jsou například zvracení, jako je akutní gastroenteritida , protože absorpce přes sliznici střeva probíhá rychle, takže i při průjmu se stále může dostat dostatečné množství účinné látky do krevní oběh. V případě migrény a zhoršeného vyprazdňování žaludku , ke kterému obvykle dochází , je vhodné podat analgetický čípek. U dětí se čípky obvykle používají také k léčbě bolesti a snížení vysoké horečky způsobené např. B. Podávání paracetamolu a léčba poruch zvracení . Laxativum lze také podat ve formě čípku k vyprázdnění konečníku.
Vaginální čípky se používají k léčbě gynekologických onemocnění, jako je drozdová kolpitida , ale také k úlevě od problémů s močením, jako je stresová inkontinence , která může vzniknout z nedostatku estrogenu a atrofie vaginální membrány a podkladových struktur pojivové tkáně . Kromě toho lze jako antikoncepci použít spermicidní čípky .
Systém pro jeho zavedení do močové trubice za účelem léčby erektilní dysfunkce ( MUSE , s účinnou látkou alprostadil ), který je farmaceuticky klasifikován jako tyčinky, je někdy označován jako „mini čípky“.
správa
Obecně platí, že rektální čípky se nejlépe zavedou do konečníku po vyprázdnění . Pro zlepšení mazivosti lze čípky zahřát v ruce nebo krátce namočit do teplé vody.
Existují různé názory na to, zda by měl být čípek vložen do konečníku špičatou nebo tupou stranou jako první. Návod k použití obecně obecně popisuje vložení špičatým koncem jako prvním. Lékařská literatura však často doporučuje nejprve zavést tupý konec. Důvodem je to, že sliznice konečníku se může lépe připevnit ke špičce a uvula tímto způsobem snadněji sklouzne do konečníku. Studie na dospělých a dětech ukázala, že čípky, které byly nejprve vloženy tupou stranou, jsou také méně často vytlačovány z konečníku. Kromě toho by u malých dětí a kojenců mělo mírné stlačení hýždí zabránit tomu, aby byly znovu vytlačeny.
Výrobní
Kromě průmyslové výroby jsou čípky jednou z dlouhodobě používaných lékových forem, které se stále vyrábějí ručně v lékárně a individuálně pro pacienta podle specifikací lékaře.
Základy
V případě čípků se rozlišuje mezi ve vodě rozpustnými a mastnými přípravky. Nejběžnější výchozí látkou pro mastné báze je tvrdý tuk s teplotou tání blízkou teplotě lidského těla, vyrobený z polosyntetické směsi mono-, di- a triglyceridů . Pevný tuk se získá z palmového jádra a kokosového tuku prostřednictvím zmýdelněním a následnou hydrogenaci nenasycených mastných kyselin . Hlavní složkou je kyselina laurová, která se získává destilací směsi mastných kyselin. Po novém esterifikace s glycerolem , se získají pevné tuky s definovanými emulze a tavicích vlastností. Čím více volných skupin OH má určitý typ tvrdého tuku, tj. H. čím vyšší je jejich hydroxylové číslo , tím vyšší jsou jejich vlastnosti tvorby emulzí voda v oleji . Naopak tvrdý tuk se stává křehčím, čím nižší je jeho hydroxylové číslo. Adeps solidus , jak je starý latinský technický termín, žloutne mnohem pomaleji kvůli nedostatku nenasycených mastných kyselin na rozdíl od kakaového másla používaného v minulosti .
Na rozdíl od tukových čípků by se čípky rozpustné ve vodě neměly tát při tělesné teplotě , ale spíše by se měly rozpouštět ve vodě přítomné v místě aplikace a uvolňovat účinnou látku. Problémem je například velmi malé množství tekutiny v konečníku, ve které se má čípek rozpustit. U těchto takzvaných „tropických čípků“ však lze použít výchozí materiály s teplotou tání vyšší než je teplota těla, což je činí zajímavými pro použití v teplejším podnebí.
Pro rektálně aplikované čípky se používají směsi různých polyethylenglykolů s teplotou tání mezi přibližně 55 a 60 ° C. Pro vaginální čípky se obvykle používá směs želatiny a glycerolu, která je však citlivá na mikroorganismy bez přidání konzervačních látek .
výrobní metoda
Čípky se vyrábějí hlavně odlévacím procesem, při kterém se aktivní složky a tvrdý tuk roztaví dohromady a poté se umístí do kovové formy. Lisovací proces se také používá méně často. Taveninou je suspenze , emulze nebo roztok , v závislosti na použitých látkách .
V případě přípravy v lékárně založené na předpisech nebo vadách existují dvě metody stanovení potřebné hmotnosti čípkového základu pro získání odpovídajícího počtu čípků s předepsaným množstvím léčivé látky. Vylitím formy na čípky získáte kalibrační hodnotu formy , tj. Průměrnou hmotnost čípku použité základny. Čípky pro dospělé váží asi dva gramy , dětské čípky asi jeden gram a vaginální vajíčka asi tři gramy.
V Münzelově procesu se léčivá látka roztaví s o něco menším množstvím základu čípků požadovaného pro všechny čípky a umístí se do formy. Poté je formulář zcela vyplněn čistým základem. Takto získané čípky se znovu roztaví, aby se léčivá látka rovnoměrně rozložila, a znovu se plní do formy.
Metoda vytěsňovacího faktoru bere v úvahu, kolik objemu použitého základního léčiva je vytěsněno. Tyto faktory posunutí jsou uvedeny v tabulce pro mnoho látek a lze je také určit experimentálně. Požadované množství báze se počítá z hmotnosti a počtu čípků, stejně jako z množství léčivé látky a jejího faktoru vytěsnění.
Při procesu lisování se strouhaný základní materiál a léčivá látka smísí a lisují ve speciálním lisu ve tvaru čípku nebo tyčinky. Tento postup je vhodný jak pro přípravky obsahující tvrdý tuk, tak pro základy na bázi polyethylenglykolů.
Aby byl u čípků zajištěn rozsah tání 33 až 36 ° C, tj. Mírně pod tělesnou teplotou, musí být snížení bodu tání léčivé látky kompenzováno vhodnou volbou typu tvrdého tuku s odpovídajícím nižším nebo vyšší rozsah tání. Pokud je rozsah tání příliš nízký, čípek by nebyl dostatečně tvarově stabilní; pokud je rozsah tání příliš vysoký, neuvolňoval by při tělesné teplotě žádnou účinnou látku.
Viz také
literatura
- Kurt H. Bauer, Karl-Heinz Frömming, Claus Führer, Bernhardt C. Lippold: Učebnice farmaceutické technologie . 8. vydání. Vědecká nakladatelská společnost, Stuttgart 2006, ISBN 3-8047-2222-9 .
- Rudolf Voigt, Alfred Fahr : Farmaceutická technologie . 9. vydání. Deutscher Apotheker Verlag, Stuttgart 2006, ISBN 3-7692-2649-6 .
webové odkazy
Individuální důkazy
- ^ Jürgen Martin: „Ulmer Wundarznei“. Úvod - Text - Glosář k pomníku německých odborných próz z 15. století. Königshausen & Neumann, Würzburg 1991 (= Würzburg medical-historical research. Volume 52), ISBN 3-88479-801-4 (také lékařská disertační práce Würzburg 1990), s. 194.
- ↑ Wolfgang Kirchner: Používejte lékové formy správně . 2. vydání. Deutscher Apothekerverlag, Stuttgart 2000, ISBN 3-7692-2767-0 . Stránka 250f.
- ↑ Abd-el-Maeboud KH a kol. Rektální čípky: zdravý rozum a způsob vložení . Lanceta. 1991 28. září; 338 (8770): 798-800. PMID 1681170 .
- ↑ Paul Diepgen : Anální čípek v historii terapie. Stuttgart 1953.
- ↑ Otto Nowotny: K historii čípku. In: Österreichische Apotheker-Zeitung 8, 1954, str. 539-542.